【品名和结构式】
正式品名：盐酸马尼地平片
英文名：manidipine hydrochloride Tablets
汉语拼音：Yansuan Manidiping Pian
本品主要成分为盐酸马尼地平，化学名为2-[4-(二苯基甲基)-1-哌嗪基]乙基 甲基 (±)1,4-二氢-2,6-二甲基-4-(间-硝基苯基)-3,5-吡啶二羧酸酯 二盐酸盐
结构式如下：
【性状】本品10mg片为类白色片、5mg片为淡黄色片
【药理和毒理作用】
1．药理药效
本品的降压机制主要是通过对血管平滑肌中的膜电位依存性钙通道作用，抑制Ca++流入、松弛血管平滑肌、扩张血管。对心功能几乎没有影响。
对高血压患者的24小时血压监测试验表明，通过1日1次的口服给药，有24小时稳定持续的降压效果。
对高血压患者的肾循环试验表明，不仅使肾血管抵抗减少、肾灌流压降低，使肾血流量及腺球体滤过值也轻度且显著的增加。
2．毒理学研究
小鼠和大鼠口服盐酸马尼地平LD50分别为190mg/Kg和247 mg/Kg。大鼠长期口服本品的无毒剂量为6mg/Kg/日，犬长期口服本品的无毒剂量为3mg/Kg/日。
由于本品引起平滑肌松弛，可能导致分娩障碍。无证据显示本品有致癌作用和致突变作用。
【药代动力学】
1． 血药浓度
对肾功能正常的原发性高血压患者（7例）1日1次20mg、早饭后口服给药时，在血中检出盐酸马尼地平的原形药物及非活性的代谢物。原形药物Tmax=3.6±1.4h，Cmax=7.1±3.5ng/ml，T1/2α=1.52±0.27h, T1/2β=7.52±2.32h, AUC=42.9±18.5ng·h/ml。
另外，对肾功能障碍的原发性高血压患者（10例）1日1次20mg、早饭后口服，连续8日反复给药，血药浓度变化与肾功能正常的原发性高血压患者的情况大致相同。
2． 尿中排泄
对肾功能正常的原发性高血压患者（14例）及肾功能障碍的原发性高血压患者（10例）、1日1次20mg、早饭后、反复口服给药8日，在尿中未检出盐酸马尼地平的原形物，完全为代谢物。给药后24小时有吡啶骨架的代谢物在尿中的排泄率为合计的2～5%。
【适应证】
高血压。可单独应用，也可和其他抗高血压药物联合应用。
【用法与用量】
口服，一般成人一次10～20mg，一日一次，早饭后服药。初始剂量一次5mg，或遵医嘱。
【不良反应】
1． 重大、罕见的副作用（发生率均不足0.1%）
1） 由于过度的血压下降有一过性的意识丧失、脑梗塞等。（参照 对高龄者的给药 项下）
2） 因出现无颗粒球症、血小板减少，所以要进行充分的观察，有异常时要中止给药进行适当的处置。
3） 因出现有心室性期外收缩、上室性期外收缩，所以要进行充分的观察，有这样的症状出现时要中止给药，进行适当的处置。
4） 因出现红皮症，所以进行充分的观察，有这样的症状出现时要中止给药，进行适当的处置。
2．常见副作用（发生率0.1%～0.5%）
1） 肝脏 因有时出现GOT、GPT、γ-GTP、LDH、AL-P值上升，应充分注意观察，认为异常时中止给药，并进行适当处置。
2） 肾脏 有时BUN及血清中肌酸酐上升，应进行充分观察，有异常时中止给药，并进行适当处置。
3） 过敏症 有时出现皮疹、瘙痒等症状，此种情况要中止给药。
4） 循环系统 有时出现颜面发热、潮红、热感、心悸等。
5） 精神神经系统 有时出现头晕、站起时头晕、头痛、头重感。
6） 消化器官 有时出现恶心、呕吐、食欲不振、胃部不适、腹部胀满感、便秘、口渴等。
7） 其他 有时出现疲惫、浮肿、尿频等及血清总胆固醇、尿酸、甘油三酯值上升等情况。
【禁忌证】
1） 对本品任何成分有过敏史者禁用。
2） 妊娠或可能妊娠的妇女。
【注意事项】
1． 慎重给药
（1） 有严重的肝功能障碍的患者（恐怕本品延迟代谢及排泄）。
（2） 老年患者（参照 老年用药 项下）。
2． 重要的基本注意
（1） 因在钙拮抗剂给药紧急中止时，有症状恶化病例的报告，所以在需要停药时要徐徐减量，要进行充分的观察。另外，要注意患者没有医师的指示不要中止服药。
（2） 因偶有引起过度的血压下降，所以在此种情况下要进行减量或停药等适当处置。
（3） 因基于降压作用有时出现头晕现象，所以伴有高空作业、驾驶车辆等危险的操作时要注意。
【孕妇及哺乳期妇女用药】
（1） 对孕妇或有怀孕可能的妇女不要给药。
（2） 最好避开对哺乳中妇女的给药，不得不给药时要避开哺乳。
【儿童用药】
儿童患者使用本品的安全性尚未建立。
【老年用药】
对老年人要从低剂量开始给药，边观察患者的状态边慎重给药。一般不希望过度的降压。（恐怕引起脑梗塞等）
【药物相互作用】 合用时注意
药剂名称 临床症状、处置方法 机制、危险因素
其他的降压剂 可能增强其相互作用 有相加或相乘的增强作用
地高辛 有其他的钙拮抗剂（硝苯吡啶等）使地高辛的血中浓度上升的报告 阻碍地高辛的排泄、使血中浓度上升
西咪替丁 有使其他钙拮抗剂（硝苯吡啶等）作用增强的报告 西咪替丁抑制钙拮抗剂在肝脏的代谢，另外，西咪替丁抑制胃酸分泌使消化道的pH上升，使钙拮抗剂的吸收增加
利福平 有减弱本品的作用 利福平诱导肝药物代谢酶，促进钙拮抗剂的代谢
葡萄
葡萄汁 有使本品的血中浓度上升的报告 葡萄中的成分阻碍本品的肝药物代谢酶CYP3A4
【药物过量】
暂无文献报道。
【规格】 (1) 5mg (2)10mg
【贮藏】 室温、避光、密闭保存。
【包装】 铝塑泡罩包装。
【有效期】 暂定两年
【批准文号】
【生产单位】
盐酸马尼地平片使用说明书起草说明
参考本品国外上市使用说明书和报临床申报资料，按照SFDA下发《药品说明书规范细则（暂行）》要求的格式、书写要求，起草本说明书。
参考文献
1. CALSLOT?片（盐酸马尼地平片）说明书及译文。